Η μέτρηση της συγκέντρωσης του σιρόλιμους (ραπαμυκίνης) στο αίμα χρησιμοποιείται για την παρακολούθηση των επιπέδων του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της θεραπείας, την παρακολούθηση της συμμόρφωσης του ασθενούς και την αξιολόγηση της τοξικότητας του φαρμάκου.
Το σιρόλιμους (Rapamune®) είναι ένα φάρμακο που ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς mTOR. Αρχικά ανακαλύφθηκε ως φυσικό προϊόν που παράγεται από το βακτήριο Streptomyces hygroscopicus.
Το σιρόλιμους χρησιμοποιείται κυρίως ως ανοσοκατασταλτικό. Αρχικά εγκρίθηκε για την πρόληψη της απόρριψης σε ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού. Χρησιμοποιείται επίσης σε ορισμένες περιπτώσεις για την πρόληψη της απόρριψης σε ασθενείς με μεταμόσχευση ήπατος και καρδιάς.
Ο κύριος μηχανισμός δράσης του σιρόλιμους είναι η ικανότητά του να αναστέλλει τη δραστηριότητα του στόχου της ραπαμυκίνης στα θηλαστικά (mTOR), μιας πρωτεϊνικής κινάσης που ρυθμίζει διάφορες κυτταρικές διεργασίες, συμπεριλαμβανομένης της κυτταρικής ανάπτυξης, του πολλαπλασιασμού και της επιβίωσης. Αναστέλλοντας το mTOR, το σιρόλιμους παρεμβαίνει στις οδούς σηματοδότησης που συμμετέχουν στην ανοσολογική απόκριση, μειώνοντας έτσι την ικανότητα του ανοσοποιητικού συστήματος να επιτίθεται και να απορρίπτει τα μεταμοσχευμένα όργανα.
Εκτός από τις ανοσοκατασταλτικές του ιδιότητες, το σιρόλιμους έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία ορισμένων τύπων καρκίνου, όπως το καρκίνωμα των νεφρών και το υποεπενδυματικό γιγαντοκυτταρικό αστροκύτωμα (ένας όγκος του εγκεφάλου). Το σιρόλιμους έχει επίσης διερευνηθεί για τα πιθανά οφέλη του στη θεραπεία διαφόρων αυτοάνοσων νοσημάτων, συμπεριλαμβανομένης της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και του συστηματικού ερυθηματώδους λύκου.
Μερικές συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν στοματικά έλκη, διάρροια, υψηλά επίπεδα χοληστερόλης, υψηλή αρτηριακή πίεση και αυξημένο κίνδυνο λοιμώξεων. Το σιρόλιμους μπορεί επίσης να επηρεάσει τη λειτουργία των νεφρών και μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων του σακχάρου στο αίμα.